第四部分 追加実験データについて
一、ここ2年間に追加実験データの審査基準
追加実験データの審査基準について、2020年から積極的な変化がありました。
2020年1月15日、中米双方が正式に締結した「中米経済・貿易協議」の第1.10条の医薬に関する知的財産権では、データ追加提出規則が言及され、かつ「中国は、医薬特許の出願人が特許審査手続、特許復審手続及び司法手続で、データの追加提出により公開充分及び進歩性の要求を含めて、特許可能性の関連要求を満たすのを認めるべきである」と言及されました。
2020年8月24日に、最高人民法院第1810次会議では、「最高人民法院による. 専利の権利付与・権利確認の行政事件の法律適用に関する若干問題の規定（一）」が可決されました。当該司法解釈は2020年9月12日より施行されることになり、その中の第10条では「医薬専利について、出願日後に提出され追加実験データにより、進歩性、または実施可能要件の主張に対して、裁判所は審理しなければならない」という旨を規定しています。
また、2021年1月15日より施行となった改正後の「専利審査基準」には、第二部分第十章第3.5節では、追加実験データについての審査原則に加えて、更に第3．5.2節では、医薬専利出願の追加実験データについて、2つの具体的な例が示されました。特に、例１では、「クレームが化合物Ａの保護を請求しています。明細書には化合物Ａの製造実施例、降圧効果と降圧活性を測定するための実験方法が記載されるが、実験結果データが記載されていません。明細書の公開充分を証明するため、出願人は化合物Ａの降圧効果データを追加提出しました。当業者にとって、オリジナル出願書類の記載により、化合物の降圧効果が既に公開され、追加実験データが証明する技術効果は、特許出願書類の公開内容から得ることができます。注意しなければならないのは、当該追加実験データも進歩性の審査では審査すべきであるということです」という内容が規定されています。
上記の一連の法律法規の改正により、最高人民法院と国家知識産権局による追加実験データへの審査は、緩やかになる傾向が窺えます。
たとえば、チカグレロル結晶体特許無効審判行政案件[5]において、最高人民法院が2020年10月26日に出した二審判決（（2019）最高法知行終33号）には、追加実験データの問題について、明確な基準が示されました。当該判決では、最高人民法院は、まず、「従来技術への認知について差異があること、技術案の発明ポイントへの理解が異なること、当業者の知識レベル及び認知能力に関する見解が不一致であることなどに基づいて、出願人はオリジナル出願書類では特定の実験データを記載していないことは、恐らく避けられない」という考慮から、追加実験データを認めることができると明確化しています。当該考慮に基づき、最高人民法院は追加実験データの受け入れ問題について、積極的な条件と消極的な条件を設立しました。
「まず、オリジナル特許出願書類には追加実験データが直接に証明しようとする、証明すべき事実が明確に記載若しくは示唆的に公開されなければなりません。これは、積極的な条件です。もし、追加実験データが直接に証明しようとする証明すべき事実は、オリジナル特許出願書類には明確に記載され若しくは示唆的に公開されていれば、出願人が関連研究を完成し、追加実験データの受け入れは先願主義に違反していないと認めることができます。言い換えれば、オリジナル特許出願書類には証明すべき事実が記載されているが、関連の実験データが記載されていないことだけを理由として、当たり前のように出願人が不当な利益を獲得するために不実な記載を行うと推定して、追加提出の実験データの受け入れを拒絶することができないし、出願人が不実な記載をする可能性があることだけを理由として、当たり前のように追加実験データが出願日若しくは優先権日前に形成されることを要求することができません。
次に、出願人は追加実験データにより、オリジナル特許出願書類固有の内在的欠陥を補うことができません。これは、消極的な条件です。追加提出の実験データにより、オリジナル特許出願書類固有の内在的欠陥を補うことができないこととは、追加実験データは通常オリジナル特許出願に明確に記載若しくは示唆的に公開された証明すべき事実を証明することにより真実性を備えて、更に出願人或いは特許権者が最終に証明しようとする法律要件事実に補充証明の役割を果たし、オリジナル特許出願書類に公開されない内容を単に証明して、更にオリジナル特許出願書類自体の明細書開示要件などの内在的欠陥を解消するためではない旨を強調することです。」
最高人民法院の上記判決では、初めて追加実験データの受入基準を明確化しました。つまり、明細書には関連の技術効果が明確に記載若しくは示唆的に公開されなければならないことです。これは、積極的な条件です。換言すれば、明細書には関連の技術効果が明確に記載されていれば、ひいては、関連の技術効果が示唆的に公開されていれば、具体的な効果データがなくても、出願日以降若しくは優先権日以降に関連の実験データを追加提出することにより、当該技術効果を証明するための実験データを導入することができます。
また、エンタレスト組成物の特許無効審判行政訴訟案件[6]では、最高人民法院により2021年6月30日に下した二審判決（（2019）最高法知行終235号）において、上記のチカグレロル結晶体の特許無効審判行政訴訟案件の二審判決で設定された追加実験データの受け入れ基準を改めて言いました。最高人民法院は当該判決において、追加実験データを受け入れる必要性と可能性について、更に「従来技術への認知について差異があること、技術案の発明ポイントへの理解が異なること、当業者の知識レベル及び認知能力に関する見解が不一致であることなどに基づいて、出願人はオリジナル出願書類では特定の実験データを記載していないことは、恐らく避けられない。例えば、進歩性について、化合物医薬の進歩性は、化合物自体の構造や形態に基づくことができるし、化合物医薬の医薬効果に基づくこともできる。その中では、医薬効果は、医薬としての用途、すなわち、適応症でもよいし、医薬効果、すなわち、医薬の活性、毒性、安定性、投与経路でもよい。上記の如何なる方面での非自明性の技術貢献は、技術案を特許権利化の進歩性要件に満たすようにすることができ、出願人は出願日若しくは優先権日に発明のポイントを精確に予知するのが難しい。出願人は、事前に発明のポイントについて精確な予測を行ったとしても、同じ技術課題に対する従来技術の異なる理解や最も近い従来技術の異なる選択に応じて、進歩性の立証においては必要な事実とデータが異なるかもしれません。また、公開充分要件について、審査官若しくは無効審判請求人が特許出願書類に対する理解は、特許出願人との理解が異なることで、特許出願が公開充分要件を満たすかいなかを質疑するかもしれません。上記のような情況において、その特許出願が特許可能性の条件を満たすことを証明するために、特許出願人はいずれも出願日若しくは優先権日以降に提出した追加実験データに依存する必要がある。よって、特許出願人が出願日以降に提出した追加実験データは、完全に拒絶するではなく、審査を行うべきものである」との旨を指摘しました。
当該判決は、本件の一審判決[7]で言及された「特許権者が出願日以降に追加提出した実験データを受け入れ、かつそのデータを用いて技術効果を主張しているが、その技術効果が明細書から得られない場合、わが国の特許法の先願主義の原則と「特許は、情報公開を通してその情報の保護を図るものである」という基本的な法的原則に間違いなく影響する」旨の問題について、正面から回答しました。最高人民法院は、特許出願人若しくは特許権者が特許出願を提出した時に、その後の実体審査及び／又は無効審判審理の過程で具体的に引用される引用文献を予測することができないと考えます。異なる引用文献に対して、本発明の解決しようとする技術課題が異なるかもしれません。よって、特許出願人若しくは特許権者が明細書に簡単に記載されている効果に基づき、追加の実験データの補充提出を認めて、かつ審査すべきです。
なお、カリプラジンモノ塩酸塩結晶体の無効審判案件[8]（第47087号無効審判審決）において、明細書には当該結晶体の純度が優れるだけと婉曲に言及されたが、国家知識産権局専利復審無効審査部が2021年1月5日に下した無効審判審決では、明細書の上記内容に基づき、出願日以降に追加提出した純度に関わる実験データを考慮して、当該結晶体の進歩性を認めました。具体的にいうと、当該無効審判審決では、係争特許の明細書第0014段落の内容、つまり、「塩酸塩が最高収率と最高純度で製造して得られるため、特別に好ましい。モノ塩酸塩のもう１つのメリットは、標準の溶剤と反応条件で容易に製造し得られる」旨の内容により、当該段落の内容における「純度」が「カリプラジンモノ塩酸塩」の純度を指していると認定し、これによりカリプラジンモノ塩酸塩が他の塩に比べて比較的に高い純度を有することは、特許権者が出願日以前に既に注目しかつ研究を行った技術であると認定しました。これにより、特許権者により提出された追加実験データ（反証１と反証２）に基いて、モノ塩酸塩が他の塩形態に比べて総不純物と最大特徴不純物の含有量において遥かに低く、本発明が予想外お技術効果を実現したと認定されました。
当該無効審判審決は、業界に大きな反響を呼びました。その最も大きな突破は、特許明細書にはカリプラジンモノ塩酸塩が優れた純度を有する旨の内容が示唆的に公開されていますが、カリプラジンモノ塩酸塩の純度に関する具体的な実験データが記載されていなく、しかしながら、特許審査行政機関では、カリプラジンモノ塩酸塩の純度を含める追加実験データが認められ、更に、当該追加実験データにより、モノ塩酸塩が他の塩に比べてより良い純度を有し、最終的にモノ塩酸塩が予想外の効果を実現した旨を認定することになります。
本文を書き終えようとした所、国家知識産権局の復審審査官は、2021年10月24日に「中国知識産権報」で「無効審判案件における追加実験データの考量[9]」という文章を発表しました。この文章の中では、追加実験データの審査について、作者はもう一度「先願主義制度」に合うべき旨の基本原則を言いました。これに基いて、「特許審査基準」第二部分第十章における「3.5.2 医薬特許出願の追加実験データ」で例挙した【例１】は、以下の２つの条件を満たさなければならないと言いました。つまり、（１）化合物Ａは具体的に公開された化合物であって、かつ出願書類では既に製造し得られたものである。この条件は、複数の化合物を含む一般式の情況を排除し、複数のテーブル化合物の中から出願日以降の実験により更に選出したこのましい化合物を排除します。（２）もう1つの条件として、化合物Ａのある種の具体的な活性が既に開示されたのであり、数多くの追求できる活性から、出願日以降の実験により1種の特定活性を確認選択することではなく、或いは活性に対する曖昧な記述の中からある具体的な好ましい活性を選出することでもありません。これは、縄張りのように可能な活性若しくはメカニズムの列挙をして、後日、特定の活性若しくは用途を選別するような情況を排除します。
以上をまとめると、この２年間近く最高人民法院及び国家知識産権局が下した判決と無効審判審決からみて、最高人民法院司法解釈第10条及び「専利審査基準」第二部分第十章第3.5節で「追加実験データを審査すべき旨」を明確化した背景において、最高人民法院と国家知識産権局は、追加実験データの審査基準を緩やかにする試しを開始して、次第に明細書には文字記載があるが、具体的なデータが技術効果についての追加実験データを受け入れるようになりました。
二、化合物特許無効審判案件審査における追加実験データの審査
上述の第一部分で検索して得られたすべての無効審判審決と裁判所判決を真剣に読んだ結果、その中では4件の無効審判審決と4件の裁判所判決は、追加実験データの問題に関わります。しかしながら、その中では、リバーロキサバン無効審判案件（第45997号）、マシテンタン無効審判案件（第48183号審決）及びカルフィルゾミブ無効審判案件（第51835号審決）という3件の無効審判審決では、特許権者により提出された追加実験データが受け入れられるかどうかについて論述がなく[10]、化合物構造の非自明性に基いて、最終的に特許権を有効に維持させました。これにより、追加実験データを受け入れることができるかいなかについて確実に論述があった無効審判審決と判決は合計5件あります。この5件の無効審判案件について、特許権者が答弁過程で提出した追加実験データを受け入れるケースが1件もありません。
追加実験データが受け入れられない5件のケースには、3件はエンパグリフロジン化合物の無効審判シリーズ案件の一審判決（（2018）京73行初1097、1098及び1099号）に関わります。上記案件の行政訴訟では、特許権者は係争特許の明細書には係争化合物が“SGLT-1高選択性”[11]を有することについて示唆的に公開され、かつ当該効果が出願日前に既に発見された旨を主張しました。しかしながら、裁判所（北京知識産権法院）は、係争特許の明細書には“SGLT-1高選択性”が示唆的に公開されたのではないと認定し、更に「先願主義」の原則に基いて特許権者により提出された追加実験データの受け入れを却下しました。
トファシチニブ無効審判案件の一審判決（（2019）京73行初1460号）の中では、特許権者が追加実験データを提出することにより、トファシチニブ化合物が「特許法」の公開充分要件を満たしているのを立証したいという訴訟請求について、裁判所は、上記の追加実験データが係争特許の優先権日以降に発表された文章であることを理由に上記データの受け入れを拒否しました。
1件の無効審判審決（第45381号）では、国家知識産権局は「特許権者が意見陳述で追加提出した実験データは本特許に記載される効果と異なり、しかも出願日以降の後続研究内容に属し、合議体がこれを考慮しない」旨を認定しました。
この２年間近く最高人民法院及び国家知識産権局が下した判決と無効審判審決からみて、最高人民法院司法解釈第10条及び「専利審査基準」第二部分第十章第3.5節で「追加実験データを審査すべき旨」を明確化した背景において、最高人民法院と国家知識産権局は、追加実験データの審査基準を緩やかにする試しを開始して、次第に明細書には文字記載があるが、具体的なデータが技術効果についての追加実験データを受け入れるようになりました。しかしながら、具体的な案件からみて、緩やかの度合いは、より多くの案件を通して更に分析する必要があります。
第五部分 まとめ
以上述べたように、2020年－2021年にわたる化合物特許無効審判案件の具体的な情況を分析した上、かつ2010年－2019年に比べて、最近化合物特許への無効審判の審理について、以下の新しい傾向と新しい変化が出てくることがわかりました。
1、化合物無効審判請求の熱度は相変わらず高い。
2017年から、化合物特許の無効審判の件数は、年間10件程度です。しかしながら、2021年7月、国家薬品監督管理局と国家知識産権局が正式に「医薬品のパテントリンケージ制度の実施弁法」を公布した後、化合物特許について、後発医薬品企業が提出したのはほとんど３類声明です（即ち、後発医薬品企業は対応する特許権の有効期限満了前に申請しうる後発医薬品を市販しないことです）。これにより、今後、医薬化合物に関わる特許無効審判の件数は、下げていくと推測します。
2、化合物特許が有効に維持させた比率は遥かに向上する。
2020年－2021年にわたり、無効審判手続で化合物特許権を維持させた比率は100
％に達成し、2010－2019年にわたるデータ（55％）より遥かに高くなります。特に具体的な化合物だけを保護する特許は、無効宣告された可能性が遥かに低くなります。
3、明細書開示要件及び／又はサポート要件の理由だけでは化合物特許を無効するのが難しい。
無効審判審決の結果からみて、特許明細書に基いて合理的な解釈を行うことができれば、明細書開示要件及び／又はサポート要件の理由だけで化合物特許を無効するのが難しいです。
4、化合物進歩性の評価において、化合物構造の非自明性を重視するようになる。
「チカグレロル化合物無効審判案件」の二審判決が出された後、国家知識産権局は、化合物特許の進歩性評価を行う時、従来技術における化合物と係争特許の化合物の構造活性相関関係を重視するようになり、過去の化合物構造が近いかどうかを硬直に対比するような簡単なやり方をやめ、化合物の進歩性判断では、構造活性相関関係の分析は、発明が実際に解決しようとする技術課題を確定し、従来技術には対応する技術啓示が存在するかどうかを判断するための重要な内容であることを明確化しました。
2020年－2021年に亘る化合物特許が有効に維持させた比率は100％に達した重要な原因は、国家知識産権局が確実に化合物の構造活性相関関係が化合物構造の改善に対して重要な影響を有することを認めたことになります。
5、追加実験データは限られた条件下、認められる可能性があります。
最高人民法院の判決により、最高人民法院にとって、「従来技術への認知について差異があること、技術案の発明ポイントへの理解が異なること、業者の知識レベル及び認知能力に関する見解が不一致であることなどに基づいて、出願人はオリジナル出願書類に特定の実験データを記載していないことは、恐らく避けられない」という考慮から、追加実験データを認めることができる。実際の審査では、国家知識産権局は「特許審査指南」第二部分第十章第3.5.2節で規定された2つの実例の具体的条件に従って、特許出願人若しくは特許権者が提出した追加実験データを審査します。
本文は、北京RDPAC国际咨询有限公司の支援による研究プロジェクトです。
[4] 全ての作者は、King & Wood Mallesons 法律事務所に所属する弁理士です。
連絡先：邰紅，tinatai@cn.kwm.com，86－010－58785132
[5]当該案件は、化合物結晶体に関わり、化合物自体ではないので、当該判決は本文の統計に入りません。
[6] 当該案件は、2種類の活性成分を有する組成物に関わり、化合物自体ではないので、当該判決は本文の統計に入りません。
[7] 当該案件の一審法院は、追加実験データの受け入れを拒絶しました。具体的な理由は「わが国の特許法は先願主義との原則を取り、特許権者が独占的保護を取得する前提は、特許出願時にその保護を請求する技術案が既に充分で公開されたことです。実験性が比較的強い医薬分野では、公開充分の内容は、通常更に関連の技術効果及び必要な実験データを含めるべきです。もし、ただ明細書ではある種の技術効果を獲得できたと主張するだけで、必要な実験データ情報を提供していなく、当該効果は問う業者が明細書を読んだ後、従来技術に基いて、直接かつ疑議なく得られるものではないですから、特許出願時に関連の技術案がその主張した技術効果を実現できると認定できません。このような情況では、特許権者が出願日以降に追加提出した実験データを受け入れ、かつ明細書では主張したが明細書から得られた技術効果の証明に用いられることができれば、わが国の特許法の先願主義の原則と特許は情報公開を通してその情報の保護を図るものであるという基本的法理を衝撃するに違いない」旨です。
[8]本件は化合物結晶体に関わり、化合物自体ではないので、当該判決は本文の統計に入りません。
[9] https://finance.sina.com.cn/tech/2021-10-25/doc-iktzqtyu3360492.shtml
[10] 事実上、これらの特許のオリジナル明細書には何れも関連の効果データが記載されています。よって、「特許審査基準」改正前の審査基準によっても、本発明化合物が引用文献に係る化合物に比べてより良い効果を有するのを証明うるための追加実験データは受け入れることができます。
[11] 明細書に記載されている内容は、「本発明の目的は、新規なピラノース基で置換されたフェニル誘導体、特にナトリウムがブドウ糖に依存して共輸送する蛋白SGLTを見出すことにあり、特にSGLT2は活性を有する。本発明のもう１つの目は、ピラノース基で置換されたフェニル誘導体が体内及び/又は体外で既知の類似構造の化合物い比べて、ナトリウムがブドウ糖に依存して共輸送する蛋白SGLT2に対して、増強の阻害効果を有し、及び/又は比較的に良い薬理若しくは医薬動力学性質を有する旨を説明することである」というものです。